尿激酶定義(yi)

中文名：尿激酶

英文名：urokinase;UK

定義(yi) ：編號：EC 3.4.21.73。人血液中的尿激酶原在部分降解後從(cong) 尿液中排出的一種絲(si) 氨酸蛋白酶，為(wei) 血纖蛋白溶酶原激活劑，可將纖溶酶原轉化為(wei) 纖溶酶。

所屬學科：生物化學與(yu) 分子生物學（一級學科）；酶（二級學科）

尿激酶名片

本品為(wei) 從(cong) 健康人尿中分離的，或從(cong) 人腎組織培養(yang) 中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為(wei) 33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）兩(liang) 部分組成。本品直接作用於(yu) 內(nei) 源性纖維蛋白溶解係統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，後者不僅(jin) 能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從(cong) 而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑製ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注後，患者體(ti) 內(nei) 纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時後，纖溶酶活性恢複原水平。

尿激酶藥效學論

本品直接作用於(yu) 內(nei) 源性纖維蛋白溶解係統能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，後者不僅(jin) 能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從(cong) 而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性、抑製ADP誘導的血小板聚集、預防血栓形成。本品在靜脈滴注後，患者體(ti) 內(nei) 纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時後，纖溶酶活性恢複原水平，但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們(men) 的降解產(chan) 物的增加可持續12-24小時。本品顯示溶栓效應與(yu) 藥物劑量，給藥的時間窗明顯的相關(guan) 性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大於(yu) 100萬(wan) 單位/公斤體(ti) 重。亦無明顯抗原性、致畸性、致癌性和致突變性。臨(lin) 床應用罕有過敏反應報道；但是，鑒於(yu) 本品增加纖溶酶活性，降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與(yu) 纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴(yan) 重的出血危險。

尿激酶適應症狀

本品主要用於(yu) 血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6—12小時內(nei) 的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短於(yu) 3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴(yan) 重的骼-股靜脈血栓形成者。也用於(yu) 人工心瓣手術後預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。

　　本品為(wei) 酶類溶血栓藥，能激活體(ti) 內(nei) 纖溶酶原轉為(wei) 纖溶酶，從(cong) 而水解纖維蛋白使新鮮形成的血栓溶解。用於(yu) 急性心肌梗塞、急性腦血栓形成和腦血管栓塞、肢體(ti) 周圍動靜脈血栓、中央視網膜動靜脈血栓及其他新鮮血栓閉塞性疾病。本品對陳舊性血栓無明顯療效。亦適用於(yu) 治療腦血栓形成、周圍血管栓塞、中央視網膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鮮血栓栓塞性疾病，以及腎移植、整形外科手術等出現的血栓形成，均有較好的療效。

尿激酶的用藥過量

本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬(wan) 單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血症應立即停藥，按出血情況和血液喪(sang) 失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾(qing) 向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉澱物，不宜用右旋糖苷羥乙基澱粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。